MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性的形式,MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。P
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第一个临床Src抑制剂(拟肽类),处理癌细胞系,靶向作用于Src的肽底物位点,GI50为9-60 nM。Phase 1/2。
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Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物,靶向作用于microtubule,可使微管蛋白解聚,IC50为2.4 μM。
产品货号:S7204 产地:美国 价格:询价 点击数:262 商家询价
Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β 时,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
产品货号:S111410mg 产地:美国 价格:询价 点击数:309 商家询价
BMS-536924 是ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak, 和 Lck具有适中的抑制活性,对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
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可逆的抑制 β-内酰胺酶,Kd为33 mM.
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Loxistatin Acid (E-64C), E-64的衍生物, 是一种不可逆的膜渗透性 cysteine protease 抑制剂。CAS#76684-89-4。
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Dasatinib是Src/Abl抑制剂,作用于野生型Abl和Src激酶时,IC50分别为0.6 nM和 0.8 nM。
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ZM447439是选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,IC50分别为110 nM 和 130 nM, 作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对 CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。
产品货号:S110350mg 产地:美国 价格:询价 点击数:211 商家询价